Cari vecchi amici FANS
Ma, esattamente, che vuol dire FANS?
Autore:Nick Youngson
Non confondiamoci, non parliamo dei "seguaci" di un VIP, ma parliamo di una classe di farmaci che trova dei "fans" sfegatati in noi consumatori accaniti.
FANS sta letteralmente per:
Farmaci
Anti-infiammatori
Non
Steroidei
Bene, ma di quali farmaci stiamo parlando? I FANS sono tutte quelle preparazioni farmaceutiche con proprietà analgesiche a bassi dosaggi (analgesici non narcotici) e con proprietà anti-infiammatorie ad alti dosaggi. Per essere ancora più chiaro, un FANS è l'Aspirina, l'Aulin, il Nimedex, l'OKI, il Moment. Sicuramente le molecole più conosciute sono l'acido acetilsalicilico e l'ibuprofene. Il paracetamolo viene spesso associato a questa classe di farmaci, ma in realtà non ve ne fa parte, questo derivato dalla sua scarsa attività anti-infiammatoria e dal meccanismo d'azione decisamente diverso. Vediamo un veloce ripasso sulla loro scoperta, sulla loro azione, sulla loro struttura e sintesi.
Questo composto, sintetizzato per la prima volta nel 1853 dal chimico francese Charles Frédéric Gerhardt, è entrato a gamba tesa nelle nostre case per la fortuna della casa farmaceutica che lo ha commercializzato, la Bayer. Il nome dato al farmaco era ed è Aspirin (in italiano Aspirina), che ancora oggi la fa da padrone nonostante le migliaia di preparazioni a base di acido acetilsalicilico. Aspirin deriva da 3 componenti: la A, deriva dal gruppo acetile, SPIR dal nome del fiore (Spirea Ulmaria) dalla quale si ricava l'acido salicilico, e infine IN che all'epoca veniva usato normalmente come suffisso di un farmaco. L'azione dell'acetil salicilico sul nostro organismo è quella di anti-infiammatorio, tramite l'inibizione dell'enzima cicloossigenasi (COX) che porta al blocco della produzione di prostaglandine, ormoni deputati alla trasmissione del dolore. Esiste inoltre il farmaco CardioAspirina in quanto l'acido acetilsalicilico riesce a bloccare anche la produzione di trombossani, composti chimici di natura lipidica che vanno a formare dei coaguli e quindi un eventuale problema cardiaco. Il farmaco viene somministrato per via orale ed è poi eliminato tramite le urine. Il composto può essere sintetizzato seguendo due vie: partendo dalla Salicina o tramite la sintesi di Kolbe. Vediamole.
Questo composto ha un'azione anti-infiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione è ovviamente lo stesso che per la molecola di cui abbiamo parlato prima, ovvero va ad inibire l'enzima COX per andare a bloccare quella che è la trasmissione del dolore. Il farmaco viene somministrato per via orale, ha un'emivita di circa 2-3 ore ed poi è eliminato tramite le urine. Questa è la sua sintesi.
Questo composto, sintetizzato per la prima volta nel 1878 dal chimico americano Harmon Northrop Morse, è stato elaborato dopo aver notato che la molecola utilizzata prima, la fenacetina, come analgesico o antipiretico veniva trasformata dall'organismo in paracetamolo. Capiamo quindi che il paracetamolo è il metabolita della fenacetina. Come detto nell'introduzione, non è assolutamente da confondere ed inserirlo nel gruppo dei FANS, in quanto la sua azione anti-infiammatoria è praticamente nulla. L'azione del paracetamolo è analgesica e antipiretica. Il farmaco è somministrato per via orale ed è poi eliminato tramite le urine. Questa è la sua sintesi.
Caratteristiche strutturali
Le caratteristiche strutturali di un FANS sono ben precise:
- Un gruppo acido (1)
- Un anello aromatico o eteroaromatico (2)
- Un centro lipofilo, formato da un anello aromatico o da una catena alchilica (3)
Effetti terapeutici
Possiamo dividere i FANS in 3 sottogruppi in base alla loro azione terapeutica.
1). Analgesici ed antipiretici con forte azione anti-infiammatoria:
- Derivati dell’acido salicilico
- Derivati del pirazolidin-3,5-dione
- Derivati dell’acido antranilico
- Derivati dell’acido fenilacetico
2). Analgesici con debole azione anti-infiammatoria:
- Derivati dell’anilina
- Derivati del pirazolone
3). Analgesici ad azione analgesica, antipiretica e fortemente anti-infiammatoria:
- Derivati salicilici
- Derivati pirazolidin-3,5-dionici
- Derivati antranilici
- Derivati arilacetici
Meccanismo d'azione
Abbiamo visto prima come questi farmaci agiscono, esercitando l'azione analgesica ed anti-infiammatoria tramite l’inibizione dell'enzima ciclossigenasi (COX). Quest'enzima lo abbiamo in due forme che differiscono tra loro e prendono il nome di COX-1 e COX-2. La COX-1 regola la produzione delle prostaglandine in condizioni fisiologiche; la COX-2 invece la troviamo neli distretti in cui si verifica un’infiammazione. I FANS possono agire su entrambe le COX o principalmente su una. Possiamo di conseguenza distinguere 3 classi di FANS in base a come agiscono con le COX.
Classe I: meccanismo competitivo semplice
Classe II: meccanismo competitivo tempo dipendente reversibile
Classe III: meccanismo competitivo tempo-dipendente irreversibile
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali, dovuti più che altro ad un eccesso di dose, possono verificarsi al tratto gastrointestinale causando nausea , vomito, diarrea. Inoltre possono verificarsi sul Sistema Nervoso Centrale causando emicrania, capogiri e iperventilazione ed infine possono creare problematiche anche a livello uterino, riducendo la contrattilità muscolare che, in caso di gravidanza, provoca un prolungamento della gestazione e a volte emorragie post-partum.
approfondimenti
Bel post @pagliozzo!!
Ti ringrazio caro @phage93 😃
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