Производное пиперидинол'а был идентифицирован в качестве селективного ингибитора прокариотической NAT , который проявляет сильную антимикобактериальную активность.
NAT (N-ацетилтрансфераза) фермент микобактерии был идентифицирован в нескольких исследованиях в качестве потенциальной мишени для лечения туберкулеза, является частью кластера имеющего существенное значение для обеспечения M.tuberculosis выживание внутри макрофага
Механизм торможения NAT, который сочетает в себе активацию с последующей ковалентной модификацией, представляет собой привлекательную отправную точку для новых противотуберкулезных препаратов.
С целью улучшить антимикобактериальное действие и ингибирование ферментативной активности NAT, был исследован ряд аналогов со структурными модификациями.
Галогенирование пара положения бензольного кольца, а также Et- заместитель на азоте показал улучшение ингибирования MMNAT.
Производное пиперидинол'а был идентифицирован в качестве селективного ингибитора прокариотической NAT , который проявляет сильную антимикобактериальную активность.
NAT (N-ацетилтрансфераза) фермент микобактерии был идентифицирован в нескольких исследованиях в качестве потенциальной мишени для лечения туберкулеза, является частью кластера имеющего существенное значение для обеспечения M.tuberculosis выживание внутри макрофага
Механизм торможения NAT, который сочетает в себе активацию с последующей ковалентной модификацией, представляет собой привлекательную отправную точку для новых противотуберкулезных препаратов.
С целью улучшить антимикобактериальное действие и ингибирование ферментативной активности NAT, был исследован ряд аналогов со структурными модификациями.
Галогенирование пара положения бензольного кольца, а также Et- заместитель на азоте показал улучшение ингибирования MMNAT.
Ап!